药代动力学
氯雷他定的血浆浓度可在口服后30分钟进行测量,吸收良好,约3小时后可达到最大血浆浓度。
该终端的半衰期约为27小时。
地氯雷他定的积累与其半衰期(约27小时)和每日给药间隔一致。
氯雷他定在成人和青少年中的生物利用度与5毫克至20毫克的剂量成正比。
地氯雷他定与血浆蛋白适度结合(83%至87%)。
每天服用氯雷他定(5 mg至20 mg)连续14天,未观察到临床上明显的药物蓄积。
由于尚未完全排除与其他药物的相互作用,因此尚未确定氯雷他汀对酶的依赖性。
使用CYP3A4和CYP2D6特异性抑制剂的体内实验表明,这些酶对去氯雷他定的代谢并不重要。
Desloratadine不会抑制CYP3A4或CYP2D6,并且不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。
取一7。
在5毫克地氯雷他定的单剂量交叉剂量研究中,片剂和糖浆的生物等效性,食品(高脂和高热量早餐)不影响地氯雷他定的分布。
在另一项研究中,葡萄柚汁不影响去氯雷他定的分布。
几项独立的单剂量研究表明,在推荐剂量下,儿童的ABC和Cmax值与服用5 mg地氯雷他定糖浆的成人相当。